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新型去屑止痒剂(中篇)丨OCT呲罗克酮乙醇胺盐

时间:2021-08-18 10:16:22 点击:

 随着人们对“去屑”的持续需求和关注,去屑产品不断推陈出新,研究开发新的安全、高效、稳定、低刺激的洗发液用去屑剂。上篇介绍了我司的新型去屑止痒剂Higsoft®-DA二氯苯甲醇,接下来让我们继续了解另一款新型去屑止痒剂——OCT吡罗克酮乙醇胺盐


http://www.higchem.com/index.php?id=199

(点击链接回顾上期新型去屑止痒剂Higsoft®-DA)



Piroctone olamine

吡罗克酮乙醇胺盐

   成分别名:OCT   

    吡罗克酮乙醇胺盐(下称“OCT”)是一种高效、无毒刺激的去屑剂,可以广泛使用于去屑香波、养发液和护素等洗类化妆品中以广泛使用于去屑香波、养发液和护素等洗类化妆品中,在市场中已应用30年。它能通过杀菌,抗氧化作用和分解过氧化物等方法,从根本上阻断头屑产生的外部渠道,从而有效地根治头屑,止痒。

    与常用去屑剂ZPT(吡硫鎓锌)相比,OCT具有ZPT相同的去屑效果去屑效果,并且溶解性能和复配优良,不会发生沉淀分层现象。此外,OCT生物毒性低,对环境友好。随着欧盟将ZPT列为CMR1B物质并禁用于化妆品,OCT将逐步取代ZPT的使用。



产品功效及功能

去屑

抑菌

增稠

除臭

防腐


产品优势


01

无脱脂现象且去屑止痒性能优

目前市面上常见的一些去屑剂,在发挥杀菌去屑效果的同时,还有较强的脱脂作用。长时间使用此类去屑剂,会造成皮层毛囊中皮脂腺的萎缩和皮脂分泌量的减少,这不仅会加速表皮细胞的老化、使头屑增加,而且会造成发质干燥枯黄,甚至脱皮断发等不良反应。

而吡罗克酮乙醇胺盐没有脱脂现象,它在去屑止痒的同时,不会损伤头发。

吡罗克酮乙醇胺盐去屑止痒的机理在于它能有效抑菌、分解过氧化物,减少由过氧化产物给头皮带来的刺激,抗氧化性能好,能从根本上阻断头屑产生的外部渠道,从而有效地根治头屑头痒,而不是通过脱脂的方式从表面上暂时消除头屑,这也是吡罗克酮乙醇胺盐的去屑止痒性能优于同类产品的原因之一。


02

良好的溶解度及复配性能

可与多种发用调理剂(如聚季铵盐类)、表面活性剂混合,而不会产生沉淀或分层现象。并且在某些情况下,这种复配还能增加吡罗克酮乙醇胺盐的溶解度和吡罗克酮乙醇胺盐在头发上的吸附


03

广谱抗菌性

吡罗克酮乙醇胺盐具有广谱抗菌性,可用于治疗头皮屑和脂溢性皮炎。其对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有较好的抑菌效果,且相对细菌而言,吡罗克酮乙醇胺盐对真菌具有更优异的抑菌效果


04

抗氧化

OCT能够影响铁参与的酶系统,可以减缓不饱和脂肪酸、甘油三酯、胆固醇等的氧化,起到抗氧化的作用,从根本上阻断头屑产生的外部渠道,进行有效的去屑。


05

刺激性小

实验发现,可溶性去屑剂吡罗克酮乙醇胺盐被皮肤吸收后不会积聚在皮肤中,相反却能被很快分解,并且没有残留物质,因此被皮肤吸收后对皮肤没有不良影响,刺激性非常小,对皮肤和粘膜的刺激性与空白香波相比没有显著地增加。而且,吡罗克酮乙醇胺盐可以与废水系统中所含铁离子快速结合,失去原有毒性,对水生生物的危害也较小



体外实验证明

01

去屑止痒

    分别用含0.75%吡罗克酮乙醇胺盐的洗发水(图A)和含0.1%吡罗克酮乙醇胺盐的水剂(图B)及其对应的不含吡罗克酮乙醇胺盐的空白样品测其去屑效果(每周使用一次),结果如图1所示。

    由图1中数据可知,与空白样品相比,吡罗克酮乙醇胺盐可以显著减少头屑数量,而且随着使用时间的延长,去屑效果有进一步提升。




02

良好的复配性能

    如图2所示,与不添加两性表面活性剂和阳离子聚合物的空白组相比,在洗发水中分别添加活性物质量分数为1%的CAPB(椰油酰胺丙基甜菜碱)、PQ-7(聚季铵盐-7)、PQ-10(聚季铵盐-10)和PQ-11(聚季铵盐-11)后,吡罗克酮乙醇胺盐在头发上的吸附量明显增加,沉积效果明显提升。而且头发上附着的吡罗克酮乙醇胺盐的量会随着配方中吡罗克酮乙醇胺盐用量的增加而增加,如图3(A)所示。且这一沉积过程几乎不受产品pH值影响,如图3(B)所示。




03

良好的溶解性能

    如表1所示,吡罗克酮乙醇胺盐区别于同类去屑剂的一个显著优点是能溶于表面活性剂体系,且不影响体系的透明度。室温下,吡罗克酮乙醇胺盐在不同溶剂中的溶解度见表1。



#临床实验评估


01

KOPIROX微生物学研究

    吡罗克酮乙醇胺盐(OCT)是一种去屑活性物质,可舒缓头皮发炎、减少脱落。在本实验中,利用卵形疟原虫来研究OCT的去屑效果。

01

治疗前

图示:治疗前头皮卵形疟原虫Pityrosporum Ovale的菌丝和细胞

02

治疗后

治疗后杀菌效果明显,治疗非常有效果。




02

去屑效果评估


    采用临床实验对去屑剂OCT的去屑止痒效果进行评估,根据皮肤科医生对25~35名受试者(中度至严重的头皮屑)在测试期间和最后1次测试后进行头屑评估。


使用42天后,与空白对比

使用含有OCT香波的试验者头皮屑减少54.5%,并且试验者在第14天就会有显著的去屑效果;

使用6周后,与含ZPT香波对比

使用6周后,使用含有OCT香波的试验者头皮屑减少81.7%,使用含相同添加量ZPT的香波的试验者头皮屑减少68.6%,即OCT比ZPT具有更好的去屑效果;

单独使用含0.75%OCT香波12周

试验者使用12周后,几乎无头皮屑,停止使用含OCT的香波4周后,头皮屑没有复发,即OCT具有优异的持久去屑效果。

02

治疗脂溢性皮炎

      采用临床实验评估含有0.5%OCT香波对脂溢性皮炎的效果及安全性进行评估,测试中选用44名中国男女(脂溢性皮炎患者),试验包括2周的清洗和4周的治疗,每周使用2次含OCT的香波。

      测试结果显示,含有0.5%OCT的香波有显著的去屑效果;含有0.5%OCT的香波对治疗脂溢性皮炎有明显改善作用且安全。


03

抑菌圈实验评估

      采用抑菌圈实验和临床实验2种评估方法,对含有0.5%OCT的香波和含有1%ZPT的香波的去屑止痒效果进行评估。抑菌圈实验结果和临床实验结果均显示,针对去屑、止痒等方面,使用含有0.5%OCT的香波明显优于含有1%ZPT的香波。



#OCT市场应用

01

洗发护发类

    OCT在洗发护发产品中具有广泛的应用,如宝洁、联合利华、欧莱雅等品牌的洗发护发产品中均有添加OCT作为去屑剂。


02

抗痤疮类

    OCT具有抑制痤疮作用,对丙酸杆菌的最小抑菌浓度(MIC)为3~6µg/mL,相对于水杨酸(MIC>2000µg/mL)效果强很多倍,优于克林霉素(MIC约32µg/mL)和红霉素(MIC约64µg/mL)。OCT因其良好的配伍性能和稳定性,使其适用于乳液、膏霜和啫喱等化妆品类型。

03

防腐剂

      OCT具有非常广谱的抑菌和杀菌性能,与其他的防腐剂复配起到协同抑菌、改善溶解性能和易于操作的效果。


04

止汗和除异味产品

      腋下等部位的异味主要是由微生物葡萄球菌、棒状杆菌等引起的,而OCT对这类微生物具有优越的杀菌性能,在该类产品中具有广泛的应用。

      体味测试实验中,选用20名志愿者,测试部位为腋窝,通过专业的体味评估值进行打分评测,对比使用分别含0.1%三氯生的洗涤产品和含0.1%OCT的洗涤产品后的体味。结果显示,含0.1%OCT的产品比含0.1%三氯生的产品在使用4h和24h后具有更好的祛味效果



吡罗克酮乙醇胺盐安全法规


      国际上人们对于去屑止痒剂的使用安全性极为重视,检测也极为严格,一般包括(Lupke方法)急性毒性,亚急性毒性,慢性毒性及致癌性,胚胎毒性及畸胎毒性,诱变性,皮肤吸收性和皮肤刺激性。

      吡罗克酮乙醇胺盐所有毒性指标是同类去屑止痒剂中最低的,所以吡罗克酮乙醇胺盐的使用安全性最高,是目前唯一可用于驻留型发用产品如发乳、发胶、摩丝和染发剂中可保留在头发头皮上的去屑止痒剂。国际上关于吡罗克酮乙醇胺盐使用法规见表 4。



OCT使用量、工艺、注意事项及贮存



推荐使用量



OCT使用工艺



注意事项

PH

吡罗克酮乙醇胺盐在3.0~9.0的溶液中稳定

对热和短时间在80℃以上的高温稳定

直接的紫外光照射会引起分解,应避光保存。

金属离子

尽量避免金属离子和采用色素调色掩盖等方法加以克服可能发生的变色现象。比如铁离子会引起体系颜色变化,颜色会根据铁离子的浓度逐步加深(由浅黄到深黄)



贮存条件

      吡罗克酮乙醇胺盐存放于干燥、阴凉处,封闭、避光的容器中,避免与铁制容器接触。




      珠海市柏瑞医药科技有限公司成立于2015年,坐落于珠海高栏港经济区,是一家专注于大健康(医药、保健品)原料及化妆品原料研发与制造的科技创新型企业。

      公司致力于运用先进的医药技术和经验,以创新为驱动,紧随世界新药研发方向,研发环境友好型的绿色生产技术,开发具有独立知识产权、高质量、高附加值的医药产品及日化原料。 




      OCT添加量为0.2%~0.5%即可达到明显的去屑效果。除了出色的去屑性能外,相对于其他去屑剂,还有其他优点:使用方便简单,可以用于透明体系,无需悬浮;优良的配伍性能:与日化产品常用的原料均兼容;应用范围广泛,适用各种剂型,如乳液、膏霜、喷雾等;不会影响体系的调理性能。因OCT的这些优势,其在洗发护发产品中具有广泛的应用。

      另外,OCT有很多厂商用它代替防腐剂,相继向市场推出了“无防腐去屑香波、无防腐去屑发乳、无防腐去体臭肥皂/膏霜”等产品,从而迎合了人们日益增长的对化妆品“高效、低刺激、无防腐剂”的要求。在未来,OCT将会成为最常用的去屑止痒剂之一。

      同时,恒广也会继续关注头皮微生态、屏障等多方面头皮修复因素,掌握市场动态方向,用心做好去屑产品的研发及原材料供应,守护我们的头皮健康。欢迎持续关注清屑参方Higmild®-DSI-009(下篇)



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实验数据参考文献:

[1]刘迪,郭清泉,赵海山,舒均中,练英铎,夏树敏.丁香酚抗马拉色菌活性、细胞毒性及抑菌机制研究[J].广东工业大学学报,2021,38(02):88-93.

[2]盛友渔,柳晨,慕彰磊,齐思思,徐峰,Catherine Collaudin,Genevieve Lous souarn,杨勤萍. 0.5%吡咯克酮乙醇胺盐香波对脂溢性皮炎的有效性与安全性评价[A]. 中华医学会、中华医学会皮肤性病学分会.中华医学会第十八次全国皮肤性病学术年会论文汇编[C].中华医学会、中华医学会皮肤性病学分会:中华医学会,2012:2.

[3]陈冬芝,许明力,霍岩丽.温和型去屑剂吡罗克酮乙醇胺盐的研究概述[J].日用化学品科学,2021,44(05):40-44.

[4]杨晓珊,王普兵,叶少玲.去屑止痒剂吡罗克酮乙醇胺盐概述[J].广东化工,2020,47(8):69-71.

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