“美白”一直是美容市场上不变的主题,一直都有巨大的市场需求。根据智研咨询发布的《2017-2022年中国美白市场监测及前景预测报告》,在20-50年龄层之间的女性消费者中,超过80%的女性有美白需求。
随着生活节奏的加快,环境问题的突显,年轻女性的肌肤问题日益显著,其中由于各种问题导致的肌肤暗淡尤为明显。同时,市面上也推出了各种各样的美白产品,许多美白成分也开始变得耳熟能详,那么美白成分有那么多,究竟哪些对美白才是真正有效的呢?
首先我们来了解下影响我们美白的罪魁祸首——黑色素。
黑色素是存在于每个人皮肤基底层的一种蛋白质,紫外线的照射会令黑色素产生变化,生成一种保护皮肤的物质,然后黑色素又经由细胞代谢的层层移动,到了肌肤表皮层,形成了我们所看到的色斑和肤色不匀等等皮肤问题。
美白的途径
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防御紫外线
紫外线是引发色素沉着的最关键因素
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黑素细胞的胞内抑制
降低黑色素细胞这个黑色素“合成工厂”的效率,减少黑色素合成量
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黑素细胞的胞外抑制
让各细胞信号(表皮细胞受紫外线照射后发出“求救”信号)传递不到黑色素细胞,工厂(黑色素细胞)接收不到订单就无法产出黑色素
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抑制黑素的转运
让生产出来的产品“黑色素”无法顺利正常的运送至各大门店“表皮角质形成细胞”
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促进角质层的更新
各种加快消耗门店(表皮)库存(黑色素)的手段,果酸(乳酸、甘醇酸、乳糖酸、杏仁酸等)、去角质、木瓜蛋白酶等都是常见的方法
4-丁基间苯二酚与近年来被大家熟知的377(苯乙基间苯二酚)都属于抑制酪氨酸酶活性的“头部强效美白成分”,在这些头部强效的美白成分中,相比之下,4-丁基间苯二酚在一直酪氨酸酶活性上略胜一筹。
4-丁基间苯二酚
Vol.1
# INCI:
4-丁基间苯二酚(4-BUTYLRESORCINOL)
# 结构式
C10H14O2
# 理化性质
白色粉末,有轻微特殊气味
微溶于水,易溶于乙醇和大多数有机溶剂
# 条例规范
《已使用化妆品原料名称目录(2021版)》
序号00061
产品优势
Vol.2
# 酪氨酸酶和过氧化物酶的强抑制剂
# 有效的皮肤美白剂与正常皮肤的调色剂
体外实验证明美白效果强于传统美白剂
# 有效对抗黄褐斑
暴露在阳光下色素沉着过多的肌肤
# 对H2O2诱导的DNA损伤有很强的保护作用
# 抗糖化效果
作用机制
Vol.3
4-丁基间苯二酚的美白途径主要集中在第二大途径——黑素细胞的胞内抑制,且由于身材娇小,容易渗透进入皮肤,钻进酪氨酸酶的活性中心,发挥强大的抑制活性能力,而酪氨酸酶在黑色素生成中扮演关键作用,控制着黑色素沉着的速率。同时4-丁基间苯二酚可以抑制酪氨酸酶的合成的B16黑色素瘤细胞,且不引起任何细胞毒性。
酪氨酸酶
在黑素源合成三个过程中,4-丁基间苯二酚不仅对酪氨酸酶活性有着很重要的抑制作用,同时其美白活性在过程中也具有协同作用。
黑色素合成前,干涉酪氨酸酶的合成和糖基化,防止酶被黑素体吸收。
黑色素合成期间,抑制酶的活动,作为酪氨酸酶和TRP1酶的竞争性抑制剂,减少促进黑素原生的副产物形成。
黑色素合成后,提高酪氨酸酶降解、抑制黑素体到角化细胞的转移,并且由于脂肪酸的作用有光剥效果。这个功能因脂肪酸存在而强化,并调节了酪氨酸酶的降解。
美白淡斑能力评估测试
抑制人酪氨酸酶能力 |
||
测试项目 |
人酪氨酸酶/C50/(μmol/L) |
人造皮肤模型/C50/(μmol/L)* |
4-丁基间苯二酚 |
21 |
13.5 |
己基间苯二酚 |
94 |
- |
苯乙基间苯二酚 |
131 |
- |
曲酸 |
500 |
>400 |
熊果苷 |
6500 |
>5000 |
氢醌 |
4400 |
40 |
*人造皮肤模型的实验是使用各种抑制剂(4-丁基间苯二酚、曲酸、熊果苷、氢醌)在不同浓度下测定皮肤模型的黑素含量,数据结果为5次独立实验的平均值 |
Kolbe等人将氢醌、熊果苷、曲酸和4-丁基间苯二酚的美白性能进行系统性对比研究,测试了4种美白剂对人酪氨酸酶活性的抑制作用,以及在人造皮肤模型MelanoDerm中抑制黑素生成,实验结果显示4-丁基间苯二酚比377还要强6倍多,比曲酸要强24倍,比熊果苷强310倍。
临床人体测试
15名55-69岁女性受试者用含不同活性浓度的配方测试,每天两次使用在前臂,其中空白是没有处理的位置。
临床研究照片显示,Epi-Flash照片显示4-丁基间苯二酚治疗12周后老年斑有明显淡化改善,没有使用产品位置的老年斑则没有变化。
该团队还组织了14名老年志愿者每天使用两次含0.3%的4-丁基间苯二酚、0.3%4-己基间苯二酚和0.5%苯乙基间苯二酚制剂治疗老年斑。
临床研究-时间过程:老年受试者每天两次接受老年斑治疗含有4-丁基间苯二酚、4-己基间苯二酚或苯乙基间苯二酚。
在8周内,4-丁基间苯二酚显著减少了老年斑,而4-己基间苯二酚或苯乙基间苯二酚在12周后才显示出明显的淡斑效果。4-丁基间苯二酚淡斑效果优于4-己基间苯二酚和苯乙基间苯二酚。
市售案例
Vol.5
POLA宝丽炫白精华液、美白淡斑精华乳
春日来信烟酰胺原液
PURID沁透光感精华露
Chanel香奈儿le blanc珍珠光采美白精华水
妮维雅夜间美白保湿精华乳
妮维雅男士焕白亮肤洁面乳
科倍丽臻采透亮熠采精华液
怡思丁秀提焕颜美白精华液
操作工艺及配方指导!
# 在低于40~45℃,甚至更低的温度下添加,霜乳体系中建议预先溶解在溶剂中低温加入
# 产品在PH(4-8)范围内稳定,中性至偏酸性的PH更利于稳定性
# 倾向于与铁和铜金属结合成螯合物,必须添加EDTA二钠作为螯合剂
# 抗氧化剂焦亚硫酸钠可用于增强的稳定性
# 酚类成分可能会因暴露在空气和阳光中改变颜色,避免透明包装
供应商简介
珠海市柏瑞医药科技有限公司成立于2015年,坐落于珠海高栏港经济区,是一家专注于大健康(医药、保健品)原料及化妆品原料研发与制造的科技创新型企业。
公司致力于运用先进的医药技术和经验,以创新为驱动,紧随世界新药研发方向,研发环境友好型的绿色生产技术,开发具有独立知识产权、高质量、高附加值的医药产品及日化原料。
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使命:有竞争力地持续为客户创造最大价值
愿景:客户乐意合作和满意的供应商
临床实验数据来源:
[1]Kolbe L,Mann T,Gerwat W,et al. 4-n-butylresorcinol,a highly effective tyrosinase inhibitor for the topical treatment of hyperpigmentation[J]. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology,2013,27(Suppl 1):19-23.
[2]Efficacy of various inhibitors of human tyrosinase in human skin hyperigmentation ,Beiersdorf AG, Poster NO. P870 | 21st EADV Congress Prague , Czech Republic | September 2012